首关消除名词解释:(first-passeffect):又称首过效应、首过消除、第一关卡效应,口服药物从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量很大,则使进入全身血循环内的有效药量明显减少,这种作用称为首关消除。
1.内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏,在肝药酶和微生物、胃肠道酶和微生物的联合作用下进行首次代谢消耗,使进入全身循环的药量减少的现象称首过效应,又称“首过消除”。发生首过消除是因为人的解剖结构和生理作用决定了有这种现象。
2.关消除也称首关效应,多数口服药物都存在首关效应,为了避免首关消除,药剂工作者也是反复实验,煞费苦心的想办法,有的口服剂型换成注射针剂、透皮贴剂、直肠栓剂或者吸入气雾剂等,也有的片剂改变服用方法也可以避免首关效应。
3.生物利用度:经过肝脏首关消除过程后,进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度,称为生物利用度。可避免药物的首关消除的给药途径:静脉给药、吸人给药、舌下给药、直肠给药、皮下注射。